27/01/2020

Brasileira descobre fármaco mais eficaz contra tumor de ovário

Com informações da Agência Fapesp
Brasileira descobre fármaco mais eficaz contra tumor de ovário
Carolina Gonçalves Oliveira desenvolveu uma substância que é mais eficaz e traz menos efeitos colaterais do que o quimioterápico mais usado contra o câncer de ovário.[Imagem: Arquivo pessoal]

Paládio contra o câncer

A pesquisadora Carolina Gonçalves Oliveira, atualmente professora do Instituto de Química da Universidade Federal de Uberlândia (UFU), descobriu um fármaco mais eficiente do que o quimioterápico atualmente utilizado contra o câncer de ovário.

Durante sua pesquisa, realizada na Universidade de São Paulo em São Carlos, Carolina e seus colegas desenvolveram um composto à base de paládio - metal branco prateado pertencente ao mesmo grupo da platina - capaz de combater células de tumor ovariano sem afetar o tecido saudável, algo que acontece com a cisplatina, atualmente utilizada.

"A cisplatina é um quimioterápico muito eficiente para esse tipo de tumor, que costuma ser bastante agressivo e precisa ser combatido rapidamente. No entanto, o tratamento pode apresentar efeitos colaterais muito severos, principalmente para rins, sistema nervoso e auditivo. Isso ocorre porque a molécula [cisplatina] não é muito seletiva, ou seja, afeta também células saudáveis," explicou o professor Victor Marcelo Deflon, coordenador do projeto.

Estabilizante

Embora promissores, os compostos de paládio são metabolizados muito rapidamente no organismo humano, o que dificulta sua penetração na célula tumoral e a chegada ao alvo molecular. Para viabilizar o uso dessas substâncias no tratamento do câncer, portanto, foi preciso desenvolver moléculas mais estáveis contendo o metal.

Depois de testar diversas combinações, Carolina identificou duas que, além de paládio, contêm compostos chamados tiossemicarbazonas, classe que promove o efeito de estabilização. Alguns compostos da classe das tiossemicarbazonas são conhecidos por atuar na chamada topoisomerase, enzima presente em tumores e que participa do processo de replicação do DNA - alvo potencial, portanto, para quimioterápicos.

A cisplatina, por sua vez, atua diretamente no DNA, causando mudanças estruturais no material genético que impedem a célula tumoral de copiá-lo. "São alvos diferentes, mas tanto a cisplatina quanto os compostos de paládio inibem o processo de divisão celular do tumor," explicou Victor.

Mais eficientes

O complexo 1, como foi nomeada a combinação mais promissora de paládio e tiossemicarbazonas, atua diretamente na topoisomerase. Em testes realizados nas culturas de células tumorais, verificou-se que 70% do complexo atravessa a membrana celular em 24 horas. A maior parte se deposita no citoesqueleto - estrutura composta de diversos filamentos no interior da célula. Uma pequena parte do complexo, cerca de 3%, entra no núcleo. Entre os compostos de platina usados atualmente, uma concentração ainda menor do princípio ativo é capaz de adentrar o núcleo.

Além disso, o complexo 1 tem ação quase três vezes superior contra as células tumorais resistentes à cisplatina. Ao mesmo tempo, ele não afeta células saudáveis. Essa característica seletiva confere menor toxicidade à molécula, evitando os efeitos colaterais dos tratamentos atuais.

Os pesquisadores buscam agora desenvolver versões ainda mais eficientes da substância. A ideia é obter uma molécula que possa ser testada em animais com grande chance de sucesso. Só depois de testes bem-sucedidos nesses modelos o candidato a fármaco poderia ser testado em humanos.

 

Fonte: Diário da Saúde - www.diariodasaude.com.br

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