Descoberto fármaco com novo mecanismo de ação contra Alzheimer, Parkinson e dor

Os receptores I2 da imidazolina já são conhecidos por sua ação em várias condições, mas têm sido pouco estudados.
[Imagem: Andrea Bagán et al. - 10.1021/acs.jmedchem.4c01644]

Receptores de imidazol

Cientistas descobriram uma nova família de substâncias promissoras para o tratamento de condições que vão da doença de Alzheimer à dor, cujos efeitos benéficos já foram confirmados em modelos animais.

Andrea Bagán e colegas da Universidade de Barcelona (Espanha) lideraram uma equipe multidisciplinar que projetou, sintetizou e validou farmacologicamente essas substâncias, cuja ação se concentra na modulação de um alvo terapêutico pouco estudado: Os receptores I2 da imidazolina, que se encontram alterados em muitas doenças sem tratamentos farmacológicos eficazes.

Segundo os pesquisadores, o novo composto possui as "características necessárias para progredir nas fases pré-clínicas e se posicionar como um potencial fármaco anti-Alzheimer ou analgésico com um novo mecanismo de ação".

Os receptores I2 da imidazolina estão localizados em diferentes órgãos e estão envolvidos em múltiplos processos fisiológicos, como analgesia, inflamação e distúrbios do sistema nervoso. De fato, seus níveis ficam alterados nos pacientes de doenças neurodegenerativas, como Alzheimer e Parkinson, e sua modulação demonstrou ter impacto na dor, de modo que esses receptores foram identificados como potenciais alvos para fármacos.

Agora começa o longo processo de transformar o candidato a fármaco em um medicamento disponível para os pacientes.
[Imagem: Andrea Bagán et al. - 10.1021/acs.jmedchem.4c01644]

Química medicinal

Este estudo é resultado de um processo complexo de química medicinal, incluindo processos sintéticos, estudos farmacológicos, computacionais e de toxicidade, que levou os pesquisadores a desenvolver compostos com alta afinidade e seletividade para esses receptores.

Outro elemento importante da pesquisa é que o composto possui um novo mecanismo de ação, já validado. Os pesquisadores veem esses resultados como uma vantagem no desenvolvimento de novos agentes terapêuticos.

"Descrever novos mecanismos de ação permite propor novas moléculas que, após passarem por processos de aprimoramento, podem se tornar, após anos de pesquisa, novos fármacos para curar doenças que necessitam de alternativas terapêuticas," disse a professora Carmen Escolano. "O desenvolvimento de novas ferramentas como as apresentadas neste artigo, que nos permitem modular alvos terapêuticos envolvidos em determinadas doenças, é a porta de entrada para esses novos fármacos."