Descoberta causa dos efeitos colaterais do analgésico diclofenaco

O diclofenaco também tem sido associado a problemas no fígado.
[Imagem: youngseok park/Pixabay]

Risco do diclofenaco

Pesquisas têm levantado preocupações de segurança relacionadas ao analgésico diclofenaco, amplamente utilizado no mundo todo, sobretudo envolvendo danos cardíacos.

Isto fez com que a autoridade de saúde norte-americana (FDA) retirasse o diclofenaco da categoria de venda livre, passando a exigir receituário médico.

"A maioria dos pacientes que estão usando diclofenaco tem artrite, e muitos deles correm o risco de doenças cardíacas," disse o Dr. Bhagwat Prasad, da Universidade do Estado de Washington. "Portanto, existe a preocupação de que tomar diclofenaco pode colocá-los em risco ainda maior de eventos cardiovasculares, como ataque cardíaco e derrame."

A boa notícia é que a equipe do Dr. Prasad acaba de descobrir a explicação para esses efeitos colaterais graves em alguns pacientes.

Acontece que a atividade da enzima que metaboliza o diclofenaco, chamada UGT2B17, pode variar até 3.000 vezes de uma pessoa para outra - e, como a diferença entre o remédio e o veneno costuma estar na dose, isso pode ter um efeito devastador.

Enzima que metaboliza o diclofenaco

Outra descoberta importante é que a enzima UGT2B17 está presente em níveis muito mais baixos nas mulheres do que nos homens, o que pode explicar o aumento do risco de danos cardíacos observado em mulheres que tomam diclofenaco.

A equipe também descobriu que a enzima está ausente principalmente em crianças com menos de nove anos, e há grandes diferenças baseadas na etnia no número de pessoas que não possuem o gene para a enzima, variando de cerca de 20% nos caucasianos até cerca de 90% nos japoneses.

A expectativa é que esta descoberta seja agora usada para desenvolver maneiras de identificar os indivíduos em maior risco dos efeitos colaterais graves do diclofenaco e determinar padrões de dosagem mais seguros para populações específicas, incluindo mulheres, crianças pequenas e pessoas de certas etnias.

A equipe recomenda que as autoridades reguladoras de medicamentos em países onde o diclofenaco ainda está disponível sem receita médica devem considerar a realização de testes de eficácia para determinar a dose ideal do medicamento para a população local.