Pesquisadores descobrem como estatinas prejudicam os músculos - e como impedir isso

Moléculas de estatina em preto ligando-se à proteína RyR1.
[Imagem: Bioelectricity Lab/UBC]

Efeitos musculares das estatinas

As estatinas viraram rapidamente um sucesso no mercado farmacêutico, mas seu uso para prevenir problemas de saúde cardiovascular tem sido marcada por polêmicas e controvérsias.

Por exemplo, para muitos pacientes tomar estatinas traz efeitos colaterais preocupantes: Dores musculares, fraqueza e, em casos mais raros, ruptura muscular grave, que pode levar à insuficiência renal.

Steven Molinarolo e colegas das universidades da Colúmbia Britânica (Canadá) e Wisconsin-Madison (EUA) descobriram agora como as estatinas geram esse efeito drástico e indesejado. A boa notícia é que, conhecendo o mecanismo de ação, passa a ser possível projetar novas estatinas sem esses efeitos colaterais.

A equipe utilizou microscopia crioeletrônica, uma técnica de imagem de última geração, capaz de mostrar as proteínas com detalhes quase atômicos, para capturar como as estatinas interagem com uma proteína muscular crítica chamada receptor de rianodina (RyR1). Essa proteína funciona como um porteiro para o cálcio dentro das células musculares, abrindo-se apenas quando os músculos precisam se contrair. Quando as estatinas se ligam a ela, forçam a abertura do "portão", causando vazamento contínuo de cálcio, um efeito tóxico que pode danificar o tecido muscular.

"Esta é a primeira vez que temos uma visão clara de como as estatinas ativam esse canal," disse o professor Filip Van Petegem. "É um grande passo adiante porque nos dá um roteiro para projetar estatinas que não interajam com o tecido muscular."