Criado um anticoagulante sem risco de hemorragia

Ilustração da ação combinada de duas moléculas que cooperam para inibir a trombina. O antídoto dissocia as duas moléculas, impedindo a cooperatividade.
[Imagem: Millicent Dockerill/Nicolas Winssinger]

Remédio com antídoto

Os tratamentos anticoagulantes são cruciais para o tratamento de muitas condições, como doenças cardíacas, acidente vascular cerebral e trombose venosa.

Contudo, as terapias anticoagulantes atuais, como a heparina e a varfarina, apresentam grandes desvantagens, incluindo a necessidade de monitoramento regular da coagulação sanguínea e o risco de hemorragia grave em caso de sobredosagem ou trauma. Cerca de 15% das visitas hospitalares de emergência devido a efeitos adversos de medicamentos são atribuíveis a complicações com tratamentos anticoagulantes.

Para evitar esses inconvenientes graves e caros, uma equipe das universidades de Genebra (Suíça) e Sydney (Austrália) desenvolveu agora um novo anticoagulante projetado para ter uma atividade reversível sob demanda, com um "antídoto" de ação rápida. O antídoto reverte o efeito do anticoagulante de forma rápida e com especificidade.

São duas substâncias que têm como alvo locais distintos da trombina, a proteína cuja ação é central para a coagulação sanguínea. Após a ligação à trombina, estas duas moléculas combinam-se para inibir a sua atividade, reduzindo assim o seu efeito coagulante. O antídoto intervém dissociando essas duas moléculas, neutralizando assim a ação do princípio ativo.

Além de revolucionar o uso de anticoagulantes em cirurgia ou outras aplicações, o mecanismo de ativação e desativação do princípio ativo também poderá ser utilizado em imunoterapia.

"Este avanço vai além do desenvolvimento de um novo anticoagulante e do antídoto associado. A abordagem supramolecular proposta é notavelmente flexível e pode ser facilmente adaptada a outros alvos terapêuticos. Ela é particularmente promissora no campo das imunoterapias," disse Nicolas Winssinger, coordenador da equipe.