11/08/2020

Anticoagulante sem efeitos colaterais finalmente no horizonte

Redação do Diário da Saúde
Anticoagulante sem efeitos colaterais finalmente no horizonte
O uso de anticoagulantes como preventivo durante cirurgias coloca os pacientes entre os riscos de trombose ou de hemorragia.
[Imagem: CLUE Working Group]

Efeitos colaterais dos anticoagulantes

Pacientes que sofrem de trombose, embolia pulmonar ou acidente vascular cerebral geralmente recebem medicamentos que ajudam o sangue a fluir mais suavemente pelo corpo.

Ocupando uma grande parte do mercado de medicamentos, os anticoagulantes, ou "diluidores do sangue", como são popularmente conhecidos, podem impedir a formação ou o aumento de coágulos sanguíneos e, portanto, ajudar na recuperação de problemas cardiovasculares ou prevenir complicações posteriores.

Mas há um problema: os anticoagulantes funcionam bloqueando enzimas que ajudam a parar um sangramento após uma lesão. Por causa disso, virtualmente todos os anticoagulantes disponíveis hoje podem causar sangramento grave, e até mesmo com risco de vida, se a pessoa tiver um ferimento.

O problema permanecia sem esperanças até alguns anos atrás, quando pesquisadores modificaram geneticamente camundongos para que eles se tornassem deficientes em uma enzima que normalmente ajuda a coagular o sangue. A enzima é chamada de "fator de coagulação XII" (FXII), e os camundongos sem a enzima tiveram um risco muito reduzido de trombose, sem apresentar efeitos colaterais de sangramento. A descoberta desencadeou uma corrida por inibidores FXII que pudessem se tornar medicamentos anticoagulantes.

Anticoagulante sintético

Agora, Jonas Wilbs e seus colegas da Escola Politécnica Federal de Lausanne (Suíça) finalmente conseguiram desenvolver o primeiro inibidor de FXII sintético, o que significa que a substância pode vir a ser produzida em larga escala e de forma consistente.

O inibidor apresentou alta potência, alta seletividade e é altamente estável, com meia-vida plasmática de mais de 120 horas.

"O novo inibidor de FXII é um candidato promissor para tromboproteção segura em pulmões artificiais, que são usados para reduzir o tempo entre a insuficiência pulmonar e o transplante de pulmão," disse o professor Christian Heinis. "Nesses dispositivos, o contato das proteínas do sangue com superfícies artificiais, como a membrana do oxigenador ou dos tubos, pode causar coagulação do sangue."

Conhecido como "ativação por contato", esse fenômeno pode levar a complicações graves, ou mesmo à morte, e limita o uso de pulmões artificiais a não mais do que alguns dias ou semanas.

O único problema é que o inibidor tem um tempo de retenção relativamente curto no corpo: suas moléculas são muito pequenas e os rins poderiam simplesmente filtrá-lo. No contexto dos pulmões artificiais, isso significaria a necessidade de uma infusão constante, uma vez que suprimir a coagulação do sangue por vários dias, semanas ou meses requer um longo tempo de circulação.

Mas o professor Heinis está otimista: "Estamos consertando isso; atualmente estamos desenvolvendo variantes do inibidor FXII com um tempo de retenção mais longo."

Checagem com artigo científico:

Artigo: Cyclic peptide FXII inhibitor provides safe anticoagulation in a thrombosis model and in artificial lungs
Autores: Jonas Wilbs, Xu-Dong Kong, Simon J. Middendorp, Raja Prince, Alida Cooke, Caitlin T. Demarest, Mai M. Abdelhafez, Kalliope Roberts, Nao Umei, Patrick Gonschorek, Christina Lamers, Kaycie Deyle, Robert Rieben, Keith E. Cook, Anne Angelillo-Scherrer, Christian Heinis
Publicação: Nature Communications
Vol.: 11 (1)
DOI: 10.1038/s41467-020-17648-w
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